草苔蟲內(nèi)酯是一類極具開發(fā)前景的抗腫瘤藥物,但其脂溶性大、用藥量小、不良反應(yīng)大,阻礙了它的臨床應(yīng)用。
俞園媛研究了草苔蟲內(nèi)酯凍干脂質(zhì)體的制備工藝,并對(duì)其進(jìn)行了穩(wěn)定性和生物學(xué)研究。結(jié)果表明經(jīng)過冷凍干燥機(jī)凍干的草苔蟲內(nèi)酯脂質(zhì)體低溫(6 ℃)避光保存滿足制劑長(zhǎng)期貯存的穩(wěn)定性要求,毒性明顯下降,而生物利用度則明顯提高。
另一種抗癌新藥紫杉醇由于不溶于水,導(dǎo)致臨床應(yīng)用諸多不便。王浩等采用優(yōu)化的薄膜分散—微孔濾膜擠出—冷凍干燥工藝制備的紫杉醇凍干脂質(zhì)體粒徑均一,在130 nm左右其對(duì)藥物的包封率在90%以上,儲(chǔ)存半年后紫杉醇的含量及包封率均未降低。而且改進(jìn)的工藝使得凍干脂質(zhì)體在水化重建時(shí)極易再混懸,穩(wěn)定性良好。
楊立平用冷凍干燥機(jī)制備α-細(xì)辛腦前體脂質(zhì)體,大大提高了脂質(zhì)體的穩(wěn)定性,而且還將α-細(xì)辛腦用于鼻粘膜給藥,找到一條新的α-細(xì)辛腦非腸道給藥途徑,臨用前僅需要簡(jiǎn)單振搖水化即可重建脂質(zhì)體,給藥更為方便。
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